降血糖新药GLP-1受体激动剂，目前国内上市8种，你了解几种

所有的GLP-1受体激动剂的作用都大同小异，目前还不好说哪个最强。由于这类药物的作用一样，副作用和注意事项差别不大，所以把这类药物药效作用、不良反应、注意事项一起讲解。

药效作用 ：

1.作用于胰岛B细胞，促进胰岛素的合成和分泌，刺激胰岛B细胞的增殖和分化，抑制胰岛B细胞凋亡，增加胰岛B细胞数量。

2.作用于胰岛α细胞，抑制胰高血糖素的释放，减少肝糖的释放。

3.作用于胰岛δ细胞，促进生长抑素的分泌，参与抑制胰高血糖素的分泌。

4.增强胰岛素的敏感性。

5.减慢胃的排空。

6.作用于下丘脑抑制食欲，减少体重，增强学习和记忆功能，保护神经。

7.护肾。

8.降血压、心血管获益。

不良反应：

1.常见的不良反应为胃肠道不适：头晕、乏力、恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、厌食等。

2.低血糖。

3.有急性胰腺炎及甲状腺相关的不良事件报道，在使用过程中应引起注意。

4.对GLP-1类似物及所含任何成份过敏者禁用。

注意事项：

1.不能用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒者。

2.不能用于有甲状腺髓癌（MTC）既往史或家族史患者，以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2)。

3.不能用于炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者。

4.应注意胰腺炎的风险。

5.可能会出现血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤等不良事件，

6.当溶液颜色明显改变或有颗粒、浑浊时不得使用，

7.不能在妊娠和哺乳期妇女中使用，

8.不能用于儿童患者。

目前上市的GLP-1受体激动剂很多，可分为短效和长效GLP-1受体激动剂两类。

1.短效GLP-1受体激动剂有：艾塞那肽（百泌达）、贝拉鲁肽（谊生泰）、利拉鲁肽（诺和力）。

1）贝那鲁肽(谊生泰）：

短效GLP-1类似物。

规格：2.1毫升：4.2毫克(42000U)。

用法：起始剂量为每次0.1毫克(50ul)每日三次，餐前5分钟皮下注射，治疗2周后，剂量应增至每次0.2毫克(100ul)，每日三次。

注射部位：可选腹部、大腿或者上臂。

保存方法：于2~8℃避光、密闭贮藏和运输。

有效期：24个月。

2）艾塞那肽（百泌达）：

短效GLP-1受体激动剂，53%的氨基酸序列与人的GLP-1同源。

规格：5微克(0.25毫克/毫升,1.2毫升/支)，

用法：起始剂量：每次5微克，每日二次，每天早、晚主餐前皮下注射，间隔6小时以上。治疗1个月后改为10微克，每日二次。

注射部位：在腿、腹部或上臂皮下注射。

保存方法：未使用，避光于2℃-8℃（36℉-46℉）冷藏保存。

开始使用后，在（<25℃）的室温下可保存30天。

有效期：24个月。

3）利拉鲁肽（诺和力）：

短效GLP-1类似物，97%的氨基酸序列与人的GLP-1同源。

规格：3毫升:18毫克（预填充注射笔）。

用法：起始剂量为每天0.6毫克，每天一次皮下注射，1周后，剂量改为1.2毫克，每天一次皮下注射。有些患者需要用至1.8毫克才能有效，每日剂量不超过1.8毫克。注射时间随意。

注射部位：注射部位可选腹部、大腿或者上臂。

保存方法：冷藏于2℃-8℃冰箱中。不可冷冻。

使用后，应在30℃以下贮藏或冷藏在2℃-8℃冰箱中，保存效期为1个月。

有效期：30个月。

2.长效GLP-1受体激动剂有：洛塞那肽（孚来美）、艾塞那肽微球（百达杨）、索玛鲁肽、阿必鲁肽、度拉糖肽（度易达）等。

1）洛塞那肽(孚来美)：

是长效GLP-1受体激动剂。

规格：0.5毫升:0.1毫克。

用法：起始剂量为0.1毫克,每周(7天)一次腹部皮下注射，如血糖控制不满意，可增加到0.2毫克,每周一次。

注射部位：经常变换腹部注射部位，避免长期注射腹部同一部位,不能静脉或肌肉注射。

保存方法：遮光，密闭，冷藏(2~8℃)保存。

有效期：18个月。

2）艾塞那肽微球（百达扬）

艾塞那肽微球为长效GLP-1受体激动剂。

规格：注射艾塞那肽微球2毫克。

用法：艾塞那肽微球（2毫克），每7天（每周）皮下注射一次。可在一天中的任何时间注射，空腹或进食后均可。

注射部位：用药应在腹部、大腿或上臂区域皮下，禁止静脉注射或肌肉注射。

保存方法：置于2℃-8℃、避光保存。

有效期：36个月。

3）度拉糖肽（度易达）：

是长效GLP-1受体激动剂。

规格：1.5毫克:0.5毫升（预填充注射笔）*2支。

用法：起始量为0.75毫克每周一次。为进一步血糖控制，剂量可增加至1.5毫克每周一次。推荐剂量为1.5毫克每周一次。

注射部位：可选择腹部、大腿或上臂皮下注射，不能静脉或肌肉注射。可在一天中任意时间注射，和进餐与否无关。

保存方法：存放于冰箱内(2℃-8℃）。不可冷冻。以避光保存。使用时，在室温下（<30℃）非冷藏存储长达14天。

有效期：24个月。

4）司美格鲁肽：

长效 GLP-1 类似物，是通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1类似物，与人GLP-1具有94%的序列同源性。

规格：2毫克:1.5毫升（预填充注射笔）。

用法：起始剂量 0.25毫克，皮下注射，每周1次，连续4周；此后，剂量增至每次0.5毫克；如果血糖控制不佳，0.5毫克剂量维持1周后，再增至极量每次1毫克，每周1次，可在任意时间给药。

注射部位：注射部位可选腹部、大腿或者上臂，不能静脉或肌肉注射。

保存方法：置于2℃-8℃、避光保存。

有效期：24个月。

5）阿必鲁肽（Tanzeum）：

长效GLP-1受体激动剂。

规格：注射用阿必鲁肽30毫克，50毫克。

用法：起始剂量30毫克，每周1次，如果血糖控制不佳，增加至50 毫克，每周1次。

注射部位：注射部位可选腹部、大腿或者上臂，不能静脉或肌肉注射。

保存方法：置于2℃-8℃、避光保存，配制后，室温下（<30℃）8小时用完。

有效期：不详。

总之，GLP-1受体激动剂的四个主要特点：降血糖作用强、减肥、低血糖发生率低、心血管获益多。部分GLP-1受体激动剂还有降血压、护肾的作用，是一类很好的促胰岛素分泌药物，对于体型肥胖的2型糖尿病友，是个不错的选择。

但是，在选择这类药物前，需要查胰腺彩超、胰功能、甲状腺彩超、降钙素等，最好征求医生的意见来选择用药。

作者：向建平  主任医师

责任排版：糖护士－小宋

图片来源：摄图网